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题名: 一种以羧酸为底物一锅法合成2,4-二取代噻唑的新方法
作者: 刘义;刘军;杜宇国
申请日期: 2014-07-11
专利国别: 中国
申请受理号: CN201410332419
专利号: CN105315226
申请日期: 2014-07-11
专利类型: 实用新型
专利权人: 中国科学院生态环境研究中心
中文摘要:    本发明提供了一种直接以普通羧酸为底物,在偶联试剂和有机膦试剂的共同作用下,通过与β-叠氮二硫化物在温和的反应条件下反应,先制备得到噻唑啉中间产物,进而通过加入氧化试剂,一锅法高效合成2,4-二取代噻唑化合物的新方法。如通式I所示,本方法操作简便、以廉价易得的羧酸为底物、仅需一步反应、反应条件温和、产率优异,在2,4-二取代噻唑的合成中能够起到重要的作用。
    本发明提供了一种直接以羧酸为底物,一锅法、高效合成2,4‑二取代噻唑化合物的新方法。如通式I所示,此方法以廉价易得的羧酸为底物,操作简便,仅需一步,即可完成2,4‑二取代噻唑化合物的高效合成,且具有良好的底物适用性和拓展性。将羧酸底物与β‑叠氮二硫化物溶解在有机溶剂中,顺次加入EDCI、DIPEA、三丁基膦和三苯基膦,在偶联试剂和有机膦试剂的共同作用下,完成噻唑啉中间产物的合成,最后通过向体系中加入氧化试剂的方法,一锅法完成2,4‑二取代噻唑化合物的合成。
公开日期: 2016-02-03
内容类型: 专利
URI标识: http://ir.rcees.ac.cn/handle/311016/35399
Appears in Collections:环境化学与生态毒理学国家重点实验室_专利

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刘义;刘军;杜宇国. 一种以羧酸为底物一锅法合成2,4-二取代噻唑的新方法. CN105315226. 2014.
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